Farmacocinética De Las Gotas

Tomado de la Editorial de Noticiero ALACCSA-R / Julio 2010

La Ruta de las Gotas. Abril 5, 2010. Perlas de Oftalmologia

Dr. Luis W. Lu y Dr. Daniel Janer – USA

E-Mail: mdeyesARROBAwindstream.net

La mayoría de las medicaciones para los ojos son dadas en gotas. Nosh ha ensenado que esta ruta es la mejor para maximizar la concentración en el segmento anterior y minimizar los efectos secundarios.

Me preguntó un amigo sobre este asunto de las gotas y justo estábamos el pasado viernes en las últimas consultas de la tarde examinando a un paciente que venía en seguimiento por Glaucoma. Un colega le había iniciado manejo con un análogo de las prostaglandinas de aplicación diaria. El paciente se quejaba de lo costoso que le resultaban las gotas ya que solo le duraba unas dos semanas y obviamente le preguntamos que como se colocaba las gotas. Se colocaba 2 a 3 gotas en cada ojo cada vez que lo hacía en el día principalmente porque no le daba al ojo cuando lo intentaba.

Lo harán así al propósito? Y esos goteros deben tocar el ojo para estar seguro de que cae en el lugar indicado? Cuantas se necesitan? Debo parpadear ?, cerrar los ojos ? esperar entre gotas ? o es mejor buscar alguien que coloque las gotas por mi ? debo colocar mi dedo en la esquina ? jalo entonces el parpado superior? O es el inferior? O los dos? Pero con 78 a. de edad, con artritis, Parkinson, degeneración macular, presbicia, hipermétrope, y viviendo con solo lo del seguro social, cual será la mejor manera de colocar entonces las gotas????????

Diariamente nos enfrentados a la tarea de recetar tratamientos para nuestros pacientes, en algunas o más bien en todos deberíamos tomar el tiempo de explicar la forma correcta de hacer la aplicación de las diferentes preparaciones tópicas. Pero para poder hacer esas explicaciones hay que tener claridad sobre lo que estamos recetando o formulando, veremos …

Primero recordemos que el ojo está compuesto de diferentes compartimientos (Película Lagrimal, Conjuntiva, Córnea, Esclera, Humor Acuoso, Iris, Cristalino, Cuerpo Ciliar, Vítreo y Retina), en donde los medicamentos tópicos deben difundirse para poder interactuar y finalmente ejercer su función. Dependiendo del objetivo de nuestro tratamiento pretenderemos lograr mejores concentraciones de estos medicamentos en uno o varios de estos compartimientos.

La primera interacción entre el medicamento y el ojo se logra cuando colocamos una gota en el fondo de saco conjuntival, en donde se hace una dilución con el volumen de la película lacrimal. Realmente muy poco de la gota administrada es retenida por el ojo.

– Cuando una gota de 50 uL de una botella gotera comercial es colocada en el ojo, el volumen del lago lacrimal aumenta de 7 uL a solo 10 uL en el ojo de un paciente en posición sentada. Por lo tanto, solo el 20% de la gota administrada es retenida (10uL / 50 uL)

– Las lágrimas se recambian también, y el 15-16% se recambia por minuto. Más rápido aun si la gota induce un lagrimeo reflejo.

– Volumen de Gotas: 25 – 50 uL

– Por lo tanto, solo el 50% del volumen retenido de la gota permanece a los 4 minutos (50% del 20%, o sea el 10% de lo instilado)

– Y solo el 3.4% de la dosis inicial a los 10 minutos… NADA!

– Entonces el “Tiempo de residencia” de la medicación es prácticamente de 10 minutos.

Estos factores de eliminación sumados a la evaporación de la película lagrimal y la fijación a proteínas del compuesto farmacológico hacen que solo entre el 1 y el 10% de la dosis instilada en el ojo logre penetrar estructuras internas.

Entonces, como podemos mejorar la absorción de materiales que no cruzan la cornea tan rápidamente?

– Instruyendo a los pacientes que esperen unos 5 minutos entre gotas, mínimo

– Que el parpadeo disminuye el efecto de la droga al activar el mecanismo de la bomba nasolacrimal… se crea una presión negativa en el saco lacrimal, drenando el lago lacrimal y drenando la gota aplicada rápidamente

– Preparando una medicación hidrofobica/lipofilica para atravesar el epitelio corneal como también el endotelio

– Una preparación hidrofilica/lipofobica para cruzar el estroma. Por lo tanto las formulas oftálmicas deben ser lipofilicas e hidrofilicas

– Una partícula no-iónica es mas lipofilica que las partículas iónicas pues pasan más fácilmente a través de las membranas fosfolipidas

– La manipulación del pH puede aumentar las partículas no-iónicas

– Una ruptura mecánica del epitelio, aumenta la penetración

– La conjuntiva perilimbal ofrece una ruta muy efectiva trans-escleral para llegar al segmento anterior. La permeabilidad de la conjuntiva a moléculas solubles en agua es 20 veces mayor que la de la cornea.

Perlas a recordar…

1) Explicar al paciente que solo el 10% de la gota que se coloca, penetra en el ojo (realmente solo el 20% de la gota administrada es retenida y de esta, el 10% máximo penetra)

2) Que la gota “solo dura 10 minutos” (solo queda 3.4% de la dosis inicial a los 10 minutos)

3) Que mientras más parpadee, mas rápido desaparece, por lo tanto es mejor mantener ambos ojos cerrados levemente

4) Usar solo una gota a la vez

5) Si tiene a alguien que le pueda colocar la gota mejor. Forme un bolsillo en el parpado inferior y coloque la gota allí. Cierre los ojos, no los apriete.

6) Si debe usar otras gotas, espere entre 5-10 minutos

7) Y que cada gota … cuesta !

Es decir, mis amigos, que las gotas que recetamos sirven mas para los problemas externos salvo que las usemos más frecuentemente si las necesitamos que penetren algo mas, para un problema interno.

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